A penicilina foi descoberta em 1928 quando alexander Fleming saiu de férias e esqueceu algumas placas com culturas de microrganismos em seu laboratório no Hospital St Mary em Londres. Quando voltou, reparou que uma das suas culturas de Staphyloccus tinha sido contaminada por um bolor, e em volta das colônias deste não havia mais bactérias. Então Fleming e seu colega, Dr. Pryce, descobriram um fungo do gênero penicillium , e demonstraram que o fungo produzia uma substância responsável pelo efeito bactericida: a penicilina. Esta foi obtida em forma purificada por Howard Florey e Emst chainda Universidade de Oxford , muitos anos depois, em1940. Eles comprovaram as suas qualidades antibióticas em ratos infectados, assim como a sua não-toxicidade. Em1941, os seus efeitos foram demonstrados em humanos. O primeiro homem a ser tratado com penicilina foi um agente da polícia que sofria de septicémia com abcessos disseminados, uma condição geralmente fatal na época. Ele melhorou bastante após a administração do fármaco, mas veio a falecer quando as reservas iniciais de penicilina se esgotaram.
